ABT-751;E7010
分子式:C18H17N3O4S 分子量:371.41
简介:ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物。
别名:E7010;Benzenesulfonamide, N-[2-[(4-hydroxyphenyl)amino]-3-pyridinyl]-4-methoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (199.24 mM);Water Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (32.3 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。 |
特性 |
ABT-751 是口服生物有效性的,与微管蛋白结合,抗有丝分裂的硫安类药剂。 |
靶点 |
Microtubules |
体外研究 |
体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。 |
体内研究 |
ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h 处理,平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.6924 mL |
13.4622 mL |
26.9244 mL |
5 mM |
0.5385 mL |
2.6924 mL |
5.3849 mL |
10 mM |
0.2692 mL |
1.3462 mL |
2.6924 mL |
50 mM |
0.0538 mL |
0.2692 mL |
0.5385 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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