产品简介：
Flavopiridol Hydrochloride 是一种CDK的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 等的活性。
别名：夫拉平度盐酸盐；HL 275; NSC 649890; MDL 107826A; FLAVOPIRIDOL HCL; Alvocidib Hydrochloride；4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4- piperidinyl]-, hydrochloride (1:1)
分子式：C21H20ClNO5·HCl 分子量：438.3
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL (200.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。 |
|---|---|
| 靶点 |
CDK1
(Cell-free assay) 40 nM CDK2
(Cell-free assay) 40 nM CDK4
(Cell-free assay) 40 nM CDK6
(Cell-free assay) 40 nM CDK7
(Cell-free assay) 300 nM |
| 体外研究 | Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6（B细胞系），Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。 |
| 体内研究 | 以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol （7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2％。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Flavopiridol Hydrochloride 是一种CDK的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 等的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2815 mL | 11.4077 mL | 22.8154 mL |
| 5 mM | 0.4563 mL | 2.2815 mL | 4.5631 mL |
| 10 mM | 0.2282 mL | 1.1408 mL | 2.2815 mL |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2282 mL | 0.4563 mL |
实验操作
| 激酶实验 | 重组CDKs激酶反应: CDKs的活性按如下方式在酶标板中，40 μg GST-R b与不同量Flavopiridol和未标记的ATP混合。反应然后通过加入S100的馏分从表达重组人CDK的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5)和1 mM DTT。ATP的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP作为磷酸供体。该反应在30℃下加入酶后进行2.5分钟，然后加入EDTA终止。GST-Rb用谷胱甘肽 – 琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
|
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
