AZD5438
分子式：C18H21N5O2S 分子量：371.46
简介：AZD-5438 是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。
别名：2-Pyrimidinamine, 4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol：74 mg/mL (199.21 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 |
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特性 |
一种周期蛋白依赖性激酶(CDK) 1，2，和9的有效抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM 和17 nM。AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系，包括肺，结肠直肠，乳腺，前列腺，和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。 |
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体内研究 |
在体内，AZD5438口服治疗对衍生自各种不同类型的癌症，包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，前列腺癌和卵巢癌的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用，最大TGI范围为38% 到153%。在SW620异种移植物模型中，AZD5438会对各种细胞周期蛋白，比如phH3，磷酸核仁素，PP1a，和几种磷酸- pRb多肽产生剂量依赖性抑制作用。 |
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Dinaciclib (SCH727965) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD-5438 是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6921 mL |
13.4604 mL |
26.9208 mL |
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5 mM |
0.5384 mL |
2.6921 mL |
5.3842 mL |
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10 mM |
0.2692 mL |
1.3460 mL |
2.6921 mL |
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50 mM |
0.0538 mL |
0.2692 mL |
0.5384 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
重组激酶试验: |
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细胞实验 |
Cell lines:MCF-7，HCT-116，A549，和IM-9
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动物实验 |
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【注意】
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