产品简介:
VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。
别名:3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-
分子式:C19H12F4N4O2 分子量:404.3
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (200.34 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
产品描述 | VX-702是高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
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靶点 | p38 MAPKα |
IC50 | 4-20 nM |
体外研究 | 用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619,和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6, IL-1β和TNFα的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。 |
体内研究 | VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。 |
特征 | VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK抑制剂。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4734 mL | 12.3671 mL | 24.7341 mL |
5 mM | 0.4947 mL | 2.4734 mL | 4.9468 mL |
10 mM | 0.2473 mL | 1.2367 mL | 2.4734 mL |
50 mM | 0.0495 mL | 0.2473 mL | 0.4947 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。