Elesclomol(伊利司莫)

¥380.00¥1,200.00

CAS 号:488832-69-5
英文名字:Elesclomol (STA-4783)
质量标准:>98%BR

货号: MB4056

产品简介:
Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
别名:伊利司莫;STA-4783;Propanedioic acid, 1,3-bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide]
分子式:C19H20N4O2S2 分子量:400.5
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (199.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………≥98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输

生物活性
产品描述 Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。
靶点 HSP70 (Cell-free assay)
体外研究 使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力,IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。Elesclomol作用于酵母细胞,诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性,与作用于细胞内特定靶点不同,Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程,可在细胞器中获得高水平的ROS,因此导致细胞死亡。
体内研究 虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型,没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效,如紫杉醇,可使肿瘤衰退,也可延长小鼠寿命。

用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4969 mL 12.4844 mL 24.9688 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9938 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4969 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
  • Cell lines:Hs294T, HSB2,和Ramos
  • Concentrations:溶于DMSO,浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
  • Incubation Time:18, 或24小时
  • Method:使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平,DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色,然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术,使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
动物实验
  • Animal Models:携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
  • Formulation:溶于DMSO, 在盐水中稀释
  • Dosages:~100 mg/kg
  • Administration:静脉注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Yellow powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

规格

5mg, 25mg, 100mg

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