SB202190 (FHPI)
分子式：C20H14N3OF 分子量：331.34
简介：SB 202190 是可渗透细胞的p38 MAPK抑制剂，抑制p38α/β。
别名：Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (199.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：12 mg/mL (36.21 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
SB 202190 (FHPI)是有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。 |
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靶点 |
p38α |
p38β |
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IC50 |
50 nM |
100 nM |
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体外研究 |
SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl – 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox – 2蛋白表达和mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞（正常大鼠k肝脏-52E），可将由白蛋白引发的炎症（单核细胞趋化蛋白-1，MCP – 1）或肿瘤生长因子β-1（TGFβ-1）引发的原纤维化（原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1）相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化（该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性）、转录因子ATF – 2磷酸化，并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf和ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与 |
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体内研究 |
SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG（PV-IgG）在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SB 202190 (FHPI)是有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.0180 mL | 15.0902 mL | 30.1805 mL |
| 5 mM | 0.6036 mL | 3.0180 mL | 6.0361 mL |
| 10 mM | 0.3018 mL | 1.5090 mL | 3.0180 mL |
| 50 mM | 0.0604 mL | 0.3018 mL | 0.6036 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 体外酶活检测: p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris – HCl缓冲液中，PH 7.5，含0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用50μL [γ-33P]ATP于30 °C孵育10分钟；Biomek 2000自动化工作站用25μL [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应，后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。 |
| 细胞实验 |
细胞血清饥饿后，用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。 |
| 动物实验 |
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【注意】
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