Pifithrin-α (PFTα)
分子式：C16H18N2OS.HBr 分子量：367.3
简介：Pifithrin-α hydrobromide是p53抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
别名：Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide；Ethanone, 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-, hydrobromide (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (182.41 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Pifithrin-α是p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 |
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靶点 |
p53 |
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体外研究 |
Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制Dox, Etoposide, Taxol,和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM)保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM)稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM)降低热休克转录因子(HSF1)的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。 |
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体内研究 |
Pifithrin-α按2.2 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL和Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射)处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pifithrin-α hydrobromide是p53抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.7226 mL | 13.6129 mL | 27.2257 mL |
| 5 mM | 0.5445 mL | 2.7226 mL | 5.4451 mL |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3613 mL | 2.7226 mL |
| 50 mM | 0.0545 mL | 0.2723 mL | 0.5445 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。