LY404039；LY-404039
分子式：C7H9NO6S 分子量：235.22
简介：LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，还能抑制多巴胺受体.
别名：2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO : 3.84 mg/mL (16.33 mM; Need ultrasonic and warming)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
LY4039是mGluR1(Ki=149nM)和mGluR2(Ki=92nM)的抑制剂，对多巴胺受体也有抑制作用。IC50值：149nM(Ki for mGlu2)；92nM(Ki for mGlu3)靶点：mGluR1；mGluR2代谢型谷氨酸(mGlu)受体已被证明介导许多行为，包括情绪和应激反应，这在临床前和临床研究中已得到证实。
体外研究：与LY354740相似，LY4039在重组人mGlu2和mGlu3受体(分别K(i)=149和92)以及表达天然mGlu2/3受体(K i=88)的大鼠神经元中是纳米级强效激动剂。LY4039对mGlu2/3受体具有高度选择性，相对于离子型谷氨酸受体、谷氨酸转运体和已知抗焦虑和抗精神病药物靶向的其他受体，LY4039对这些受体表现出超过100倍的选择性。
体内研究：LY404039能减弱苯丙胺和苯环啶引起的高运动（分别为3-30和10mg/kg）。LY4039(3-10mg/kg)抑制条件回避反应。LY4039还能减少大鼠的恐惧增强性惊吓（3-30微克/千克）和小鼠的大理石掩埋（3-10毫克/千克），表明有类似焦虑的作用。重要的是，LY404039没有产生镇静效果或运动损伤，如旋转臂性能和在条件回避任务中缺乏逃逸失败所测量的(剂量分别高达30和10mg/kg)。LY4039（10mg/kg）还能够增加前额皮质的多巴胺和5-羟色胺的释放/周转。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，还能抑制多巴胺受体.本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.2515 mL |
21.2576 mL |
42.5152 mL |
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5 mM |
0.8503 mL |
4.2515 mL |
8.5030 mL |
|
10 mM |
0.4252 mL |
2.1258 mL |
4.2515 mL |
|
50 mM |
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【注意】
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