MPEP
分子式：C14H11N分子量：229.7
简介：MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂，IC50为36 nM，还是mGlu4受体的正向变构调节剂。
别名：6-Methyl-2-(phenylethynyl)pyridine；MPEP
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：39 mg/mL (201.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol：39 mg/mL (201.82 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
MPEP是选择性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。 |
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靶点 |
mGluR5 |
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IC50 |
36 nM |
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体外研究 |
直到100 μM浓度MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及L(tk-)细胞中内源表达的嘌呤受体都没有明显的激动或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP积聚以及[35S]-GTPγS与重组人源II型和III型代谢型谷氨酸受体(人源mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a)和人源NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B),大鼠AMPA (GluR3)，人源红藻氨酸(GluR6)受体亚型的结合过程中都没有明显的激动或拮抗活性。在新生大鼠海马,纹状体以及大脑皮层但不包括小脑在内的切片中, MPEP抑制DHPG刺激的PI水解，IC50分别为8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM。MPEP在一种重组表达系统中正向调节hmGluR4,这一效果完全依赖与orthosteric拮抗剂L-AP4的激活。 |
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体内研究 |
当微电泳给予应用于大鼠大脑时, MPEP会降低DHPG诱导的刺激但对AMPA诱导的刺激没有影响。静脉注射MPEP会很快抑制DHPG诱导的刺激，这种抑制作用具有剂量依赖特性，但对AMPA诱导的刺激没有影响。在弗氏完全佐剂和松节油炎性痛模型中口服MPEP同样表现出很好的抗痛觉过敏活性。在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿试验中MPEP (1-30 mg/kg)诱导产生抗焦虑样的效果。MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。MPEP对自主活动以及运动协调性没有影响。MPEP明显减少fmr1而不是野生型的中心区域进入次数和持续时间。在旷场试验中, MPEP减少fmr1tm1Cgr的中心区域行为，以致跟野生型无法区别。在测试的四组中，10 mg/kg和30 mg/kg MPEP显著减少其中三组总的自主活动。 |
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特征 |
MPEP对其它I/II/III型代谢型谷氨酸受体没有作用 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MPEP在mGlu5受体亚型(IC50=36nM)上是强效和高选择性的非竞争性拮抗剂，在mGlu4受体上是正的变构调节剂。在体内全身给药后mGluR5中枢活动。逆转发炎大鼠后肢机械性痛觉过敏。本品适用于相关科研领域实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
5.1749 mL |
25.8746 mL |
51.7491 mL |
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5 mM |
1.0350 mL |
5.1749 mL |
10.3498 mL |
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10 mM |
0.5175 mL |
2.5875 mL |
5.1749 mL |
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50 mM |
0.1035 mL |
0.5175 mL |
1.0350 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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