NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
理化数据
| 分子量 |
494.58 |
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化学式 |
C27H34N4O5 |
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CAS号 |
1419949-20-4 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (202.19 mM) |
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Ethanol |
10 mg/mL warmed (20.21 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 |
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体外研究 |
在体外，NVP-TNKS656跨物种表现出低到中度的微粒体ER值和高溶解性。在耐PI3K 或 AKT抑制剂的细胞中，NVP-TNKS656阻断Wnt/β-连还素通路，并促进细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在小鼠中，NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积，并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中，NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)稳定Axin1蛋白，并减少70-80%的Wnt/beta-连环蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。在结肠直肠癌PDX模型中，NVP-TNKS656减少核β-连环蛋白，逆转耐药性，并抑制肿瘤生长。 |
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