KD025是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。
理化数据
| 分子量 |
452.51 |
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化学式 |
C26H24N6O2 |
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CAS号 |
911417-87-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
90 mg/mL (198.89 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
KD025是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。 |
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体内研究 |
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过做作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。 |
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