RO4929097
分子式：C22H20F5N3O3 分子量：469.4
简介： RO4929097 是一种γ secretase抑制剂，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性 。
别名：RG-4733；Propanediamide, N1-[(7S)-6,7-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3- pentafluoropropyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (198.12 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：16 mg/mL (34.08 mM)
含量：………………≥98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
RO4929097是一种γsecretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14nM和5nM。。 |
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靶点 |
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体外研究 |
RO4929097处理HEK293细胞，降低分泌到培养基的Aβ肽数，这种作用存在剂量依赖性，EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中，RO4929097 强抑制Notch程序，这种作用存在剂量依赖性，EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的，选择性比其他75 种不同类型蛋白（包括受体，离子通道，和酶）高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后，降低ICN产量，在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞，抑制Notch 程序，且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞，使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍，作用于SUM190细胞，表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长，这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190细胞，与对照组相比，抑制生长率分别为20 %和10 %。RO4929097降低 T细胞诱导的炎症性细胞因子的产量。而且, 用RO4929097处理, 使TH2和TH1因子之间发生转变。此外, RO4929097可提高 T细胞激活诱导的IL-6 产量。一旦RO4929097处理选定的黑色素瘤细胞系，则下调NOTCH下游效应器HES1。一旦RO4929097处理原发性黑色素瘤细胞系，就检测到melanospheres量降低。 |
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体内研究 |
RO4929097处理A549移植瘤模型，降低与血管新生相关基因的表达。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在这些基因上的变化几乎没有，强调了RO4929097体外抗血管新生的机制。RO4929097 按3到60 mg/kg剂量口服注射给药携带 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠，每天一次或两次，持续21天，与对照组相比，显著抑制肿瘤生长。肿瘤生长抑制率达 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 剂量处理A549肿瘤，按7+/14-日程每天两次，最初引起肿瘤衰退。 在21天处理日程的最后，与对照组相比,肿瘤生长抑制仍达91%。处理34天后，延迟肿瘤生长抑制效果。实验第67天,使用相同剂量RO4929097再处理7天。处理后，仍具有抗癌效果。RO4929097作用于过量表达IL6和IL8的肿瘤，不再影响血管新生，或肿瘤相关成纤维细胞的浸润。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RO4929097 是一种γ secretase抑制剂，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1304 mL |
10.6519 mL |
21.3038 mL |
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5 mM |
0.4261 mL |
2.1304 mL |
4.2608 mL |
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10 mM |
0.2130 mL |
1.0652 mL |
2.1304 mL |
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50 mM |
0.0426 mL |
0.2130 mL |
0.4261 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
体外效力检测: |
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细胞实验 |
Cell lines:WM35和WM98.1细胞系
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动物实验 |
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【注意】
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