PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。
理化数据
| 分子量 |
576.10 |
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化学式 |
C17H13Br2N5OS.HBr |
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CAS号 |
1217022-63-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL warmed (173.58 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。 |
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特性 |
BMI-1-选择性抑制剂，以BMI-1自我复制机制为靶点。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。 |
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体内研究 |
在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。 |
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