CRT0044876

206.15

化学式

C9H6N2O4

CAS号

6960-45-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

41 mg/mL (198.88 mM)

Ethanol

1 mg/mL (4.85 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

CRT0044876 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。

靶点

体外研究

CRT0044876显著抑制APE1的脱嘌呤嘧啶内切核酸酶，3端磷酸二酯酶和3’端磷酸酯酶活性，对抑制核酸外切酶III家族具有选择性。CRT0044876增强几种靶向DNA碱基的化合物的毒性，导致未配对的AP位点积累。CRT0044876通过抑制BER信号通路增加氧化DNA损伤，进而增加酸性的肿瘤微环境中细胞外的活性氧，导致细胞周期抑制和增加DNA双链断裂，最终导致细胞死亡。