Smoothened Agonist；SAG
分子式：C28H28ClN3OS 分子量：490.06
简介：SAG 是一种有效的Smo receptor激动剂，能够活化Hedgehog 信号通路，Kd值为 59 nM。
别名：Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, 3-chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4- pyridinyl)phenyl]methyl]
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO: ≥ 38 mg/mL
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究进展
Sonic hedgehog信号通路在发育过程中很重要，例如背腹神经管模式，神经干细胞增殖以及神经元和神经胶质细胞存活。 Shh还涉及成体海马神经发生的调节。最近，Shh通路的非肽基Smoothened激活剂已被确定。这项研究的目的是调查氯苯并噻吩分子，Smo激动剂（SAG），已被证明可以激活Shh信号通路，在神经发生和神经元存活的体外和体内模型的影响。我们的体外实验显示SAG诱导Gli1 mRNA的表达增加，Shh信号的转录靶标和介质。体外实验还表明，低纳摩尔浓度的SAG诱导神经元和神经胶质前体的增殖，而不影响新生细胞的分化模式。与Shh相反，SAG不会在神经元培养中诱导神经毒性。 SAG和Shh处理也促进了新生神经细胞在脑室内给予成年大鼠后在齿状回中的存活。我们建议，SAG和类似化合物代表有吸引力的分子，将被开发用于治疗疾病，其中刺激新神经细胞的生成和存活将是有益的。
| 产品描述 |
SAG 是一种有效的Smoreceptor激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，Kd值为 59 nM。 |
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靶点 |
Kd: 59 nM (Smo) |
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体外研究 |
SAG在Hh途径中的Ptch1下游起作用，并抵消Smo的环巴胺抑制。SAH诱导SHI-LIT2细胞中萤火虫荧光素酶的表达，EC50为3 nm，然后抑制在较高浓度下的表达。在表达SCO-1细胞的SMO中，SAG产生SAG/SMO复合物的表观解离常数（Kd）为59 nm。Survivin和Purimin Valle对Shh/PTC1下游SMO功能的影响。 |
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体内研究 |
在CD-1小鼠中，单独使用SAG（1.0 mM）或NELL-1（600μg/ ml）可以在4周和8周时增加骨形成，但两种成分组合后（SAG + NELL-1）的骨形成明显增加。 这两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加，伴随着缺陷血管形成的增加。 SAG（15,17或20mg / kg，i.p.）主要诱导轴前多指畸形。 最高的SAG剂量在大约有效。 80％的胚胎和增加Gli1和Gli2 mRNA在肢芽中的表达，其中Gli1 mRNA是最高的。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SAG 是一种有效的Smo receptor激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，可用于相关领域的科学研究。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0406 mL |
10.2028 mL |
20.4057 mL |
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5 mM |
0.4081 mL |
2.0406 mL |
4.0811 mL |
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10 mM |
0.2041 mL |
1.0203 mL |
2.0406 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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