SRT2183

468.57

化学式

C27H24N4O2S

CAS号

1001908-89-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

93 mg/mL (198.47 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.4 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

靶点

体外研究

1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平，对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中，抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力。