(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。
理化数据
| 分子量 |
450.34 |
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化学式 |
C21H22Cl2FN5O |
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CAS号 |
1374356-45-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
42 mg/mL warmed (93.26 mM) |
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Ethanol |
22 mg/mL (48.85 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。 |
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特性 |
MTH1 (NUDT1)- selective inhibitor. |
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靶点 |
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体外研究 |
(S)-crizotinib 通过抑制MTH1来破坏核苷酸库的稳态，诱导DNA单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞中DNA修复机制。 |
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体内研究 |
在SW480 结肠癌模型中，(S)-Crizotinib (50 毫克/千克，口服，每天)损害肿瘤的生长。 |
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