D4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。
理化数据
| 分子量 |
398.41 |
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化学式 |
C23H18N4O3 |
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CAS号 |
301836-43-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
79 mg/mL (198.28 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
D4476 (10 μM)有效抑制CK1和ALK5，相对于对照组的活性分别为7%和22%。在H4IIE肝癌细胞中，D4476特异性抑制Ser322和Ser325上内源性叉头框转录因子O1a (FOXO1a)的磷酸化，而不影响其他位点的磷酸化。D4476在ANBL6，INA6和RPMI8226细胞系中诱导细胞毒性，MM1S 和 U266细胞系对于其敏感度较低，而OPM1细胞系完全耐药。高浓度的(50 μM) D4476在所有多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导毒性。在MM细胞中，D4476增加TP53，P27，和FADD的蛋白质水平，以及细胞周期进程，并诱导细胞凋亡。D4476对白血病干细胞(LSCs)的治疗相对于正常LSCs表现出高度选择性杀伤。 |
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