VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。
理化数据
| 分子量 |
477.88 |
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化学式 |
C19H16ClN5O6S |
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CAS号 |
1624602-30-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
31 mg/mL warmed (64.86 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在HeLa细胞中，VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中，VR23抑制细胞生长，IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中，与bortezomib结合使用时，VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外，VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。 |
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