PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。
理化数据
| 分子量 |
394.47 |
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化学式 |
C22H26N4O3 |
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CAS号 |
1401223-22-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
78 mg/mL (197.73 mM) |
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Ethanol |
33 mg/mL (83.65 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中，PI-1840抑制CT-L活性，诱导蛋白酶体底物p27，Bax，和IκB-α积累，抑制存活途径和生存能力，并诱导细胞凋亡。 |
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体内研究 |
PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。 |
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