KN-62

721.84

化学式

C38H35N5O6S2

CAS号

127191-97-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

100 mg/mL (138.53 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。

靶点

体外研究

KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。KN-62也会抑制K562细胞的生长，并阻断细胞周期进程。

体内研究

KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。