Citarinostat (ACY-241)
分子式:C24H26ClN5O3 分子量:467.95
简介: Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。
别名:ACY241;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (198.74 mM);Water Insoluble;Alcohol 93 mg/mL (198.74 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。 |
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体内研究 |
在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 2.1370 mL | 10.6849 mL | 21.3698 mL |
5 mM | 0.4274 mL | 2.1370 mL | 4.2740 mL |
10 mM | 0.2137 mL | 1.0685 mL | 2.1370 mL |
50 mM | 0.0427 mL | 0.2137 mL | 0.4274 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。