SB-408124；SB408124
分子式：C19H18F2N4O 分子量：356.37
简介： SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂，比对OX2受体的抑制性高50倍。
别名：Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N’-[4-(dimethylamino)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (101.01 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。 |
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体内研究 |
30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.8061 mL |
14.0304 mL |
28.0607 mL |
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5 mM |
0.5612 mL |
2.8061 mL |
5.6121 mL |
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10 mM |
0.2806 mL |
1.4030 mL |
2.8061 mL |
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50 mM |
0.0561 mL |
0.2806 mL |
0.5612 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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