Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
理化数据
| 分子量 |
549.02 |
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化学式 |
C29H32ClF3N2O3 |
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CAS号 |
913358-93-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
72 mg/mL (131.14 mM) |
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Ethanol |
51 mg/mL (92.89 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。 |
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特性 |
口服生物可利用的食欲肽受体拮抗剂处于III期临床试验，用于治疗失眠症。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加，在中国仓鼠卵巢细胞中，对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。 |
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体内研究 |
Almorexant (300毫克/千克，口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉，并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内，Almorexant (100 毫克/千克，口服)引起嗜睡，并增加REM睡眠的替代标志。Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。此外，Almorexant也能降低乙醇自身给药，在高饮用啮齿动物模型中。 |
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