Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
523.43 |
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化学式 |
C19H18F5N5O5S |
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CAS号 |
1286770-55-5(free base) |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
81 mg/mL (154.74 mM) |
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Ethanol |
5 mg/mL (9.55 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40，Ki值为7.8 nM，IC50为13 nM。 |
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体内研究 |
对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液（CSF）和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时，适合每天给药一次的频率。 |
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