Ifenprodil Tartrate

800.98

化学式

2(C21H27NO2).C4H6O6

CAS号

23210-58-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

95 mg/mL (118.6 mM)

Ethanol

62 mg/mL (77.4 mM)

Water

9 mg/mL (11.23 mM)

Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂，在新生大鼠前脑中，高亲和力结合于NMDA受体，IC50为0.3 μM。

靶点

体外研究

Ifenprodil处理卵母细胞，在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体，抑制NMDA诱导的电流，IC50分别为0.34 μM 和 146 μM，电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂，100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元，是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群，抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经元，抑制了高亲和力组分和低亲和力组分的显著比例，揭示了NMDA受体在单个神经元的三种药理不同分布种群。Ifenprodil拮抗NMDA受体，这种作用具有活性依赖性，也增强受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10 μM 和 100 μM NMDA诱发电流的抑制曲线中，IC50分别为0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加强对培养大鼠皮层神经元的控制水平。增强约200％。与静止，激动剂-未结合的状态相比，Ifenprodil对激动剂结合的激活和脱敏状态的NMDA受体的亲和力增强39和50倍。Ifenprodil结合到NMDA受体，与谷氨酸受体激动剂的亲和力提高6倍。