Netupitant是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。
理化数据
| 分子量 |
578.59 |
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化学式 |
C30H32F6N4O |
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CAS号 |
290297-26-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| Ethanol |
100 mg/mL (172.83 mM) |
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DMSO |
2 mg/mL (3.45 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | Netupitant是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | 在CHO NK1细胞中，Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中，Netupitant没有活性。 | |
| 体内研究 | Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中，鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应，而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中，脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中，Netupitant具有持久效果。 |
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