Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。
理化数据
| 分子量 |
313.78 |
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化学式 |
C17H16ClN3O |
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CAS号 |
14028-44-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
3 mg/mL warmed (9.56 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Amoxapine对GLYT2a选择性抑制，在人类胚胎肾293细胞中，表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂，也是一个关于钠的混合型抑制剂。Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母细胞中IC50为21.6 mM，HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变，而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少，其IC50为15.3 mM。 | ||||
| 体内研究 | Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽，P物质和缩胆囊素的水平，但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠大脑皮层阿片受体的改变，但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加，在下丘脑中降低。Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低剂量下，能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低，然而在该睡眠状态下，能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。Amoxapine降低自发活动，引起眼睑下垂和强直性昏厥，通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。 |
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