RVX-208；RVX 000222
分子式：C20H22N2O5分子量：370.4
简介：RVX-208 是一种BET转录抑制剂，作用于BD1和BD2。
别名：Apabetalone; 阿帕他隆；RVX000222；4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。 |
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靶点 |
BD2 |
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IC50 |
0.51μM |
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体外研究 |
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。 |
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体内研究 |
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。 |
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特征 |
首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RVX-208 是一种BET转录抑制剂，作用于BD1和BD2。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6998 mL |
13.4989 mL |
26.9978 mL |
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5 mM |
0.5400 mL |
2.6998 mL |
5.3996 mL |
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10 mM |
0.2700 mL |
1.3499 mL |
2.6998 mL |
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50 mM |
0.0540 mL |
0.2700 mL |
0.5400 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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