FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。
理化数据
| 分子量 |
484.07 |
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化学式 |
C22H30ClN3O3S2 |
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CAS号 |
180977-34-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
96 mg/mL (198.31 mM) |
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Water |
17 mg/mL (35.11 mM) |
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Ethanol |
14 mg/mL warmed (28.92 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
FTI-277抑制Ras加工，IC50 为100 nM，但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累，在细胞质中积累无活性的Ras/Raf，并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加，并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。在耐药骨髓瘤细胞中，FTI-277也会抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。在SH-SY5细胞中，FTI-277减少细胞退化，活化，c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。 |
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体内研究 |
在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内，FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症。 |
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