Telaprevir (VX-950)；特拉匹韦
分子式：C36H53N7O6分子量：679.85
简介：特拉普韦Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆HCV NS3-4A protease抑制剂。
别名：VX-950；Cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valylN-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydro-, (1S,3aR,6aS)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO： 136 mg/mL；Water <1 mg/mL；Ethanol <1 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Telaprevir是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。 |
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靶点 |
HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶 |
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IC50 |
0.354 μM |
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体外研究 |
Telaprevir作用于Con1(基因型1b)亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72和120小时，则IC50值分别为0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞，亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir完全消除复制细胞中HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。 |
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体内研究 |
Telaprevir按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型，降低HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和18.4%。Telaprevir按200 mg/kg剂量处理基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg)联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。 |
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特征 |
与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir是NS3-4A蛋白酶的共价，可逆抑制剂，具有结合慢和解离慢的特性。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆HCV NS3-4A protease抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.4709 mL |
7.3546 mL |
14.7091 mL |
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5 mM |
0.2942 mL |
1.4709 mL |
2.9418 mL |
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10 mM |
0.1471 mL |
0.7355 mL |
1.4709 mL |
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50 mM |
0.0294 mL |
0.1471 mL |
0.2942 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
测定HCV抗体活性 : |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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