Dapivirine；TMC120
分子式：C20H19N5分子量：329.4
简介：Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI），能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。
别名：达匹维林；TMC120; R147681；Benzonitrile, 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：34 mg/mL (103.21 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。 |
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靶点 |
HIV reverse transcriptase 24 nM |
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体外研究 |
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。 |
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体内研究 |
含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， Cmax为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T1/2为89.87 小时。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI），能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0358 mL |
15.1791 mL |
30.3582 mL |
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5 mM |
0.6072 mL |
3.0358 mL |
6.0716 mL |
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10 mM |
0.3036 mL |
1.5179 mL |
3.0358 mL |
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50 mM |
0.0607 mL |
0.3036 mL |
0.6072 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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