Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
分子式：C32H41N9O4分子量：615.73
简介：PKI-587 是一种高效的双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂。
别名：PKI-587; PF-05212384；Urea, N-[4-[[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N’-[4-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5- triazin-2-yl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系，抑制肿瘤细胞生长，IC50分别为4 nM和13.1 nM。 | ||||||
| 体内研究 | PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg，最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天，结果90%实验处理组存活。 |
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MB4843
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GDC-0941 |
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MB3891 |
GSK1059615 |
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MB3881 |
PIK-90 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PKI-587 是一种高效的双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.6241 mL | 8.1204 mL | 16.2409 mL |
| 5 mM | – | – | – |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | PI3K和mTOR 激酶实验: Enzyme 酶实验在荧光偏振(FP) 格式板上进行，根据 Echelon K-1100 PI3K FP 实验试剂盒法改编。在Sf9细胞中产生人类 PI3Ks和 PI3K-α突变(E545K和 H1047R)。在大肠杆菌中产生GST-GRP1 (小鼠)，然后通过 GST-琼脂糖凝胶分离。实验buffers为反应 buffer [20 mM HEPES (pH 7.1), 2 mM MgCl2, 0.05% CHAPS, 和0.01% β-巯基乙醇] 和终止/检测 buffer[100 mM HEPES (pH 7.5),4 mM EDTA, 0.05% CHAPS]。FP 反应在室温下在室温下进行30分钟，20 μL 反应 buffer含 20 μM磷脂酰肌醇4,5二磷酸（PIP2）, 25 μM ATP, 和<4% DMSO。加入 20 μL 终止/检测 buffer (10 nM 探针和 40 nM GST-GRP)终止FP反应, 2小时后，使用Envision 酶标仪收集数据。使用纯化的 FLAG-TOR (FL 和3.5) 在96孔板上进行常规检测。在激酶实验buffer (10 mM Hepes(pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-甘油磷酸, 10 mM MnCl2, 0.5 mM DTT, 0.25 μM 微囊藻素LR, 和 100 μg/mL BSA)中第一次稀释酶。每孔中，12 μL 稀释的酶与0.5 μL 实验抑制剂或DMSO（对照组）混合。加入含 ATP 和 His6-S6K的12.5 μL 激酶实验buffer 开始激酶反应，反应终体积为 25 μL，含 800 ng/mL FLAG-TOR, 100 μM ATP, 和1.25 μM His6-S6K。实验板在室温下震荡温育2小时，然后加入25 μL 终止 buffer (20 mM Hepes (pH 7.4),20 mM EDTA, 和20 mM EGTA)终止反应。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:MDA-361 和 PC3-MM2
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| 动物实验 |
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【注意】
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