产品简介：
AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制Akt1，Akt2和Akt3的活性。
别名：AKTi-1/2；2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-; Isozyme-Selective
分子式：C34H29N7O 分子量：551.64
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：22 mg/mL (39.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
Akt1
(Cell-free assay) 58 nM Akt2
(Cell-free assay) 210 nM Akt3
(Cell-free assay) 2119 nM |
| 体外研究 | 在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。 |
| 体内研究 | 在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制Akt1，Akt2和Akt3的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8128 mL | 9.0639 mL | 18.1278 mL |
| 5 mM | 0.3626 mL | 1.8128 mL | 3.6256 mL |
| 10 mM | 0.1813 mL | 0.9064 mL | 1.8128 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 激酶筛选: 简而言之，所有试验(25.5 μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质，通过加入10 mM 乙酸镁和5，20，或50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol)起始。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和 PC-9 细胞 Concentrations:~10 μM Incubation Time:96小时 Method:AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
