PD153035
分子式：C16H14BrN3O2 分子量：360.21
简介：PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂，IC50值为25 pM，Ki值为5.2 pM。
别名：SU-5271；AG1517；ZM 252868
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
纯度：……………………>98%
溶解度：…………………DMSO：0.5mg/mL；水、乙醇中不溶解
澄清度：…………………DMSO中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合规定
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
生物活性：
| 靶点&IC50 |
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| 体外研究 | PD153035抑制A431人表皮样癌细胞中egf刺激的受体自磷酸化，IC50为14 nM。PD153035呈剂量依赖性地降低配体诱导的EGF受体磷酸化。PD153035仅在测试的最高浓度(1400-2800 nM)下抑制HER2/neu磷酸化。PD153035还抑制EGF受体阳性细胞中的细胞增殖。 | ||
| 体内研究 | PD153035按80 mg/kg，腹腔注射，处理A431人表皮样肿瘤异种移植的免疫缺陷裸鼠，结果显示PD153035快速抑制肿瘤中80-90%的EGF受体酪氨酸磷酸化。单次腹腔注射剂量为80 mg/kg的PD153035，血浆和肿瘤中的药物水平在15分钟内升至50和22 μM。 |
【注意】
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