产品简介：
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的EGFR抑制剂。
别名：盐酸埃克替尼；BPI-2009H；[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14- hexahydro-, hydrochloride (1:1)
分子式：C22H21N3O4·HCl 分子量：427.89
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………10 mM in DMSO
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的EGFR抑制剂，IC50值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M和 EGFRL861Q。 |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 5 nM (EGFR) |
| 体外研究 | 在0.5μm浓度下与Iconitib共同孵育，激酶活性抑制率分别为91%、99%、96%、61%和61%。IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时，IConib抑制a431和bgc-823 A549、h460和kb细胞株的增殖，当IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时，ICotinib仅对egfr及其突变体显示有意义的抑制活性。在人表皮样癌A431细胞系中，替尼可阻断EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化（IC50=45 nM），并抑制肿瘤细胞增殖。 |
| 体内研究 | 在携带多种人类肿瘤来源异种移植物的裸鼠中，Icotinib表现出有效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在小鼠中，该药物的耐受剂量高达120 mg/kg/天，在治疗期间没有死亡率或显著的体重减轻。在A431细胞系组中，以25.2%、45.6%和51.5%的速率抑制肿瘤生长；在A549细胞系组中，以3.4%、25.9%和31.0%的速率抑制肿瘤生长；在H460细胞系组中，以49.4%、52.6%和67.4%的速率抑制肿瘤生长；在30、60和120 mg/kg/剂量下，以30.3%、36.4%和46.5%的速率抑制肿瘤生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3371 mL | 11.6855 mL | 23.3710 mL |
| 5 mM | 0.4674 mL | 2.3371 mL | 4.6742 mL |
| 10 mM | 0.2337 mL | 1.1686 mL | 2.3371 mL |
| 激酶实验 | 在体外激酶测定中，将2.4 ng/μLEGFR蛋白与32 ng /μLCrk在含有1μM冷ATP和1μCi32P-γ-ATP的25μL激酶反应缓冲液中混合。 将混合物与Icotinib在0,0.5,2.5,12.5或62.5nM下在冰上温育10分钟，然后在30℃温育20分钟。 在SDS样品缓冲液中于100℃淬灭4分钟后，通过在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分离蛋白质混合物。 然后暴露干燥的凝胶以检测放射性。通过软件进行量化。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Iconitib在DMSO中制备。 将细胞（1000个/孔）接种到含有10％FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中，并在37℃下在5％CO 2培养箱中生长。 24小时后，用Icotinib在0,0.78,1.56,3.125,6.25,12.5或25μM处理细胞96小时。 通过从第4天的平均吸光度值减去第0天的平均吸光度值来计算细胞增殖。 |
| 动物实验 | 对于含有0.5％CMC Na的水性载体中的每个剂量组，Icotinib以所需浓度悬浮 小鼠： 在携带A431，A549，H460和HCT8肿瘤异种移植物的小鼠中测定三剂Icotinib（30,60和120mg/kg/剂量p.o.qd）对抗肿瘤活性和存活的影响。在这些实验中使用紫杉醇（30mg / kg /剂量，每周一次）作为阳性对照组。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
