URB597
分子式：C20H22N2O3分子量：338.4
简介：URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
别名：KDS-4103；Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3′-(aminocarbonyl)[1,1′-biphenyl]-3-yl ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：68 mg/mL (200.94 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (14.77 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
URB597 (KDS-4103)是口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM,对其他cannabinoid相关靶点没有抑制活性。 |
|
靶点 |
FAAH |
|
IC50 |
4.6 nM |
|
体外研究 |
URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到FAAH的膜表面。URB597作用于大鼠脑膜，抑制FAAH活性，IC50为4.6 nM。URB597作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH活性，IC50为3 nM。URB597浓度为10 µM或20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低LPS诱导的酶环加氧酶2(COX2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素E2 (PGE2)和一氧化氮(NO)的释放降低。URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1基因的HEK293-F细胞。URB597浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠DRG神经元。 |
|
体内研究 |
URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA,和PEA含量。URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。URB597按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过大麻素CB1和CB2受体介导的镇痛，而降低异常性疼痛和痛觉过敏。URB597每天按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理大鼠，持续5周，通过抑制脑FAAH活性，缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠，可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB4301
|
JNJ-1661010 |
|
MB4298 |
PF-3845 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL |
| 50 mM | 0.0591 mL | 0.2955 mL | 0.5910 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 药理研究: 从脑组织匀浆中制备膜组分，使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物，测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期，加入氯仿/甲醇混合物终止反应，然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。 |
| 细胞实验 |
|
| 动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。