Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。
理化数据
| 分子量 |
603.75 |
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化学式 |
C40H37N5O |
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CAS号 |
1440898-61-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (165.63 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (165.63 mM) |
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Water |
难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。 |
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体内研究 |
皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。 |
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