CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。
理化数据
| 分子量 |
219.24 |
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化学式 |
C12H11NO3 |
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CAS号 |
521937-07-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
43 mg/mL (196.13 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。 |
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体内研究 |
在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。 |
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