LY2608204

559.81

化学式

C28H37N3O3S3

CAS号

1234703-40-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

112 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

35 mg/mL (62.52 mM)

Water

Insoluble

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。

靶点

体外研究

LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM， 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM.

体内研究

LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。