Difluprednate(DFBA)
是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物
理化数据
| 分子量 |
508.55 |
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化学式 |
C27H34F2O7 |
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CAS号 |
23674-86-4 |
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稳定性 |
3 years 2-8°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (196.63 mM) |
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Ethanol |
25 mg/mL (49.15 mM) |
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Water |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 | Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate,或DFBA) 是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物, |
| 体外研究 | Difluprednate 眼部药剂的活性代谢产物，6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB)，作用于糖皮质激素受体有最低的Ki值(611 nM)，其活性显著高于Prednisolone，Ki 值为3.4 nM。 |
| 体内研究 | Difluprednate乳液在大鼠和兔子的房水迅速脱乙酰化成difluoroprednisolone butyrate (DFB)，药物的活性代谢物，具有相似的糖皮质激素活性。放射性标记的Difluprednate被滴加在有颜色兔的右眼进行专门研究检测DFBA分泌代谢。Difluprednate (0.05%乳剂)使得比悬浮在兔眼中有更高的房水浓度。Difluprednate 浓度≥0.01%，统计显示了在兔模型中相比盐水可显著抑制炎症，以依赖性剂量的方式与抗炎进行反应。Difluprednate以三个浓度（0.002％，0.01％和0.05％）作用于大鼠均可抑制葡萄膜炎，这种作用具有剂量依赖性。Difluprednate 0.05%统计显示其抗炎活性优于Betamethasone (0.1%)。 |
运输条件：常温运输
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