Pralatrexate；普拉曲沙
分子式：C23H23N7O5分子量：477.47
简介：Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，DHFR（二氢叶酸还原酶）的抑制剂。
别名：普拉曲沙；L-Glutamic acid, N-[4-[1-[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]-3-butyn-1-yl]benzoyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (58.64 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。 |
|
靶点 |
DHFR |
|
体外研究 |
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 |
|
体内研究 |
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB1156 |
甲氨蝶呤 |
|
MB1183 |
Pemetrexed Disodium |
|
MB1911 |
甲氨蝶呤二钠盐 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，DHFR（二氢叶酸还原酶）的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0944 mL |
10.4719 mL |
20.9437 mL |
|
5 mM |
0.4189 mL |
2.0944 mL |
4.1887 mL |
|
10 mM |
0.2094 mL |
1.0472 mL |
2.0944 mL |
|
50 mM |
0.0419 mL |
0.2094 mL |
0.4189 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。