MK8245；MK-8245
分子式：C17H16BrFN6O4分子量：467.25
简介：MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。
别名：2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (199.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。 |
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特性 |
MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 |
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体内研究 |
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1402 mL |
10.7009 mL |
21.4018 mL |
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5 mM |
0.4280 mL |
2.1402 mL |
4.2804 mL |
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10 mM |
0.2140 mL |
1.0701 mL |
2.1402 mL |
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50 mM |
0.0428 mL |
0.2140 mL |
0.4280 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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