Nepicastat (SYN-117) HCl；盐酸内匹司他
分子式：C14H15F2N3S.HCl分子量：331.81
简介：Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。
别名：内匹司他盐酸盐；SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride；
2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3- dihydro-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (198.9 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。 |
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体内研究 |
在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0138 mL |
15.0689 mL |
30.1377 mL |
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5 mM |
0.6028 mL |
3.0138 mL |
6.0275 mL |
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10 mM |
0.3014 mL |
1.5069 mL |
3.0138 mL |
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50 mM |
0.0603 mL |
0.3014 mL |
0.6028 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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