Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2
理化数据
| 分子量 |
429.25 |
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化学式 |
C18H16Cl2F2N4O2 |
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CAS号 |
1047634-65-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
室温溶解性
| DMSO |
93 mg/mL (216.65 mM) |
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Ethanol |
93 mg/mL (216.65 mM) |
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Water |
<1 mg/mL |
生物活性
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产品描述 |
Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。 |
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体内研究 |
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。 |
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