ThiametG

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CAS 号: 1009816-48-1
英文名字:ThiametG
质量标准:>98%,BR
货号: MB4512

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。

理化数据

分子量

248.3

化学式

C9H16N2O4S

CAS号

1009816-48-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

50 mg/mL (201.36 mM)

Water

50 mg/mL (201.36 mM)

Ethanol

12 mg/mL (48.32 mM)

生物活性

产品描述

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。

靶点

O-GlcNAcase

21 nM(Ki)

体外研究

Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。

体内研究

Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。

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规格

5mg, 25mg

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