LJI308是一种有效的，泛-RSK(p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的IC50分别为 6 nM，4 nM，和 13 nM。
理化数据
| 分子量 |
368.38 |
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化学式 |
C21H18F2N2O2 |
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CAS号 |
1627709-94-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
73 mg/mL (198.16 mM) warming |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
LJI308是一种有效的，泛-RSK(p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的IC50分别为 6 nM，4 nM，和 13 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在MDA-MB-231和H358细胞中，LJI308阻断RSK的细胞抑制和它对YB1上Ser102的磷酸化作用，EC50为0.2–0.3 μM，从而抑制细胞生长。在TNBC HTRY-LT细胞中，LJI308也会抑制与YB-1抑制相关的细胞生长。 |
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