PLX3397；Pexidartinib (PLX-3397)
分子式：C20H15ClF3N5分子量:417.81
简介：Pexidartinib 是KIT，CSF1R 和 FLT3 的抑制剂，能够作用于 Fms 和 Kit，IC50分别为 28 和 16 nM。
别名：PLX-3397; Pexidartinib; 3-Pyridinemethanamine, N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO 83 mg/mL (198.65 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………≥98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | 在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。 | ||||||
| 体内研究 | 在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3934 mL | 11.9672 mL | 23.9343 mL |
| 5 mM | 0.4787 mL | 2.3934 mL | 4.7869 mL |
| 10 mM | 0.2393 mL | 1.1967 mL | 2.3934 mL |
| 50 mM | 0.0479 mL | 0.2393 mL | 0.4787 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 动物实验 |
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