FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
理化数据
分子量 |
634.73 |
化学式 |
C35H38N8O4 |
CAS号 |
1633044-56-0 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
69 mg/mL (108.7 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在FGFR1-4 Ba/F3细胞中,FIIN-2抑制细胞增殖,EC50值在个位数到两位数纳摩尔范围内。在多种背景,包括具有FGFR1门控突变的细胞系和依赖于FGFR4的细胞系中,FIIN-2也表现出优良的抗增殖活性。 |
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体内研究 |
在发育的斑马鱼模型中,FIIN-2通过抑制FGFR,引起轻度或重度的显性尾部形态。 |
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