NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
理化数据
分子量 |
265.27 |
化学式 |
C12H15N3O4 |
CAS号 |
803647-40-7 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
53 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol |
53 mg/mL (199.79 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在表达突变型p53的人源结肠癌细胞系中,NSC59984 特异性的恢复了p53信号通路并且诱导了p73依赖性的细胞死亡。同时NSC59984还诱导了一系列表达不同p53突变型癌细胞的死亡,而对正常细胞展示了很少的毒性。 |
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体内研究 |
在DLD-1细胞移植瘤小鼠模型中, NSC59984 (45 mg/kg, i.p.)以p73依赖性的方式显著的抑制了肿瘤的生长。 |
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